Doğal ace inhibitörleri
- Bu koşulları kabul etmediğiniz takdirde "SİTE"yi kullanmaktan vazgeçiniz.
- Hipertansiyon nedeniyle oskültasyon
Antihipertansif İlaç Mekanizmaları yılında ''renin'' nin Tiegerstedt ve Bergman tarafından böbrek ekstrelerinden elde edilmesi ve presör kan basıncı yükseltici etkisinin bulunması organizmada Renin-Anjiyotensin sisteminin araştırılmasında başlangıç noktasını oluşturmuştur.
Bu sistemi açıklarsak; Kan basıncının herhangi bir nedenle normal seviyenin altına düşerse böbrekler proteolitik bir enzim olan renini salgılar.
Doğal ace inhibitörleri plazmada bol miktarda bulunan ve karaciğerde sürekli bir şekilde sentezlenerek serbestlenen anjiyotensinojen adlı bir peptidin üzerine etki ederek dekapeptid 10 lu olan inaktif anjiyotensin I in oluşumunu katalizler. Anjiyotensin II eski adı ile hipertansin sadece anjiyotensin olarakta adlandırılır. Anjiyotensin kardiovasküler sistem ve adrenal korteksteki aldosteron sentezi üzerinde önemli bir etkiye sahiptir.
Beta blokerler
Anjiyotensin, kardiovasküler sistem üzerinde bilinen en güçlü etkiye sahip vazokonstriktördür damar daraltıcıdır ve kan basıncının yükselme gücü noradrenaline göre yaklasık 40 kez daha fazladır. Anjiyotensin ayrıca adrenal kortekste aldosteron sentezini ve salgılanmasını da arttırır.
Bu da Na ve su reabsorbsiyonu nu arttırarak indirekt olarak vazokonstriktör hipertansif etki gösterir. ACE inhibitörü olan ilaçlar, anjiotensin dönüştürücü enzimi inhibe ederek anjiyotensin Doğal ace inhibitörleri in anjiyotensin II ye dönüşümünü engellerler, dolayısıyla sonuçta plazmada anjiotensin II nin düzeyi azaltılıp arteriollerde ve venüllerde vazodilatasyona ve kan basıncında düşmeye sebep olurlar.
ACE inhibitörleri aynı zamanda kininin kininaz II enzimi tarafından inaktivasyonunu engellerler ve böylece organizmada kinin birikimine sebep olurlar. Kinin, bradikinin periferal vasküler rezistansı düşürerek kan basıncını azaltan güçlü vazodilatör maddelerdir.
4 Replies to “ACE inhibitörleri - hipertansiyonlu hastalar üzerindeki etkileri”
ACE, renin-anjiyotensin sisteminde düzenleyici bir çinko-proteazıdır, glikoprotein yapısındadır. ACE transmembran bir peptidazdır ve aminoasid zincirinin son C una yakın, hidrofobik küçük aminoasit taşır ve bu aminoasid ACE nin plazma membranına tutunmasını sağlar.
Anjiyotensin oluşumunu veya etkisini bloke etmek esas olarak aşşağıdaki şekillerde mümkün olabilir. Kininler periferal vasküler rezistansı düşürerek kan basıncını azaltan güçlü vazodilatör maddelerdir.
Hipertansiyon (tansiyon yüksekliği) ilaçları nedir?
ACE inhibitörlerinin, kan basıncını başlıca renin-anjiyotensin sisteminin inaktivesiyle düşürürken bunun yanında kininler üzerinde olan etkisinin sistemik kan basıncının azalmasında ilave bir fonksiyon olduğu düşünülmektedir.
Sistemik sirkülasyonda ve ranal sistemede kinin eksikliği yüksek kan basıncına hipertansiyon neden olur. ACE inhibitörlenin tasarımı için ACE nin yapısal özellikleri araştırılmış ve enzimin aktif bölgeleri olarak yapılan çalışmalar sonucunda aşşağıdaki şekilde bir sonuca varılmıştır.
Yani inhibitör fizyolojik pH da iyonize olabilen bir karboksilik asit olmalıdır.
ACE inhibitörleri - hipertansiyonlu hastalar üzerindeki etkileri
Doğal geleneksel hipertansiyon şifacıları hepsinin karboksi terminalinde ''prolin'' amino asidi yer aldığı için ilaç tasarımında prolin esas yapı olarak düşünülmüş ve geliştirilen ilk made süksinil-L-prolin olmuştur.
Etkinin zayıflığı gözlenince karboksil grubu yerine SH getirilmiş ve aktivitede artış olduğu saptanmıştır. Doğal ace inhibitörleri sonra da Kaptopril sentezlenmiştir.
Besinler biyoyararlanımını azaltır. Belirgin Antihipertansif etkisi 15 dakika gibi kısa bir sürede başlar.
- Örneğin bir beta bloker, bir diüretik ile kombine edebilir Tenoretic tablet gibi.
- Psikosomatik hipertansiyon
Farmakolojik etkisine de önemli katkıda bulunan moleküldeki SH grubu nedeniyle kötü lezzet olması ve deri döküntülerine sebep olması yeni ACE inhibitörlerinin sentezine yol açmıştır.
Bu nedenle enalapril bir ön ilaç prodrug dır. Ön ilaç olarak verilmesinin nedeni enelaprilat ın mide ve barsak kanalından iyi absorblanmamasıdır.
Doğal ACE İnhibitörleri, Sağlık Etkileri ve Sınırlamaları » Bilgiustam
Kullanılışı: Kaptopril e göre daha aktif, daha uzun etki süreli, diğer ACE inhibitörlerine göre ise daha kısa etki sürelidir. Kaptoprilden daha düşük dozda kullanılır, yan etkisi daha azdır.
Enalapril, yan etkiye neden olabilecek sülfhidril grubu içermez. Besinler biyoyararlanıma etki etmez. Karaciğerde aktif metabolitine dönüşür, etkisi geç başlar, uzun sürer. Kaptopril ve enalapril ile karıştırıldığında, etkisi daha yavaş başlar ve daha uzun sürer.
Prodrug ön ilaç olmadığı için vücutta kimyasal bir değişime uğraması gerekmez. Yan etki profilini etkileyebilecek sülfhidril grubu içermez. Ramipril, hipertansiyon ve miyokard enfarktüsüne bağlı kalp yetmezliği tedavisinde kullanılır.
